近日，《自然通讯》（Nature Communications）发表了骰宝 吕辉教授和电气与自动化学院袁佳歆教授合作的最新研究成果，实现了含四个连续立体中心的手性邻二胺的高效不对称合成。论文题为《通过2,3-二氨基-1,4-二酮的连续动态动力学拆分高效合成具有四个连续立体中心的手性邻二胺》（Efficient synthesis of chiral vicinal diamines with four contiguous stereocenters via sequential dynamic kinetic resolution of 2,3-diamino-1,4-diketones）。骰宝 博士研究生马金铭为论文的第一作者，吕辉教授和袁佳歆教授为共同通讯作者。

含有多个连续手性中心的化合物广泛存在于天然产物及生物活性分子中，其高效合成是有机合成化学研究的重要目标之一。然而，此类化合物的立体异构体数量较多，如何精准调控反应的化学选择性与立体选择性，专一性地生成单一构型的手性目标分子，一直是有机合成领域中的难点。尤其在可自由旋转的开链体系中，因分子旋转的能垒较低，实现多个连续手性中心的精准构建更具挑战，是该领域的研究前沿之一。因此，发展能够一步高效构建多个连续手性中心的合成新策略，具有重要的科学意义与应用价值。

在本研究中，他们利用课题组开发的Ir/f-PNNO催化体系对外消旋2,3-二氨基-1,4-二酮的不对称氢化进行研究，利用连续动态动力学拆分策略，实现了含四个连续立体中心的手性邻二胺的高效合成。值得注意的是，该反应展现出优异的对映选择性和非对映选择性，能立体专一性地从32种可能的还原产物中生成单一目标手性分子。该反应的底物普适性好，催化效率高，使用0.1 mol % 的催化剂即可顺利实现产物克级规模的制备，为结构多样、功能丰富的手性邻二胺的高效合成提供了简捷实用的新途径。此外，所得产物中的手性邻二胺及氨基醇单元具有丰富的化学转化，可广泛应用于配体以及手性功能分子的合成中。机理研究表明，该转化经历了两次动态动力学拆分过程。该论文所发展的双动态动力学拆分策略为含多个连续手性中心链状分子的高效构建提供了新思路，具有重要的学术价值和潜在的应用前景。

该工作得到国家自然科学基金、湖北省自然科学基金、骰宝 "双一流"建设专项、电网环境保护国家重点实验室及化学学院大型仪器平台的支持。

论文链接：//www.nature.com/articles/s41467-025-67526-6

吕辉教授课题组链接：//jszy.saibaobet.com/lvhui1/zh_CN/index.htm

袁佳歆教授课题组链接：//eea.saibaobet.com/info/1391/12860.htm